SFC/EM Investigación

Copio interesante estudio con traducción automática. Dejo definición de semivida. Semivida es el tiempo que tarda una sustancia en perder la mitad de su actividad farmacológica, fisiológica, o radiológica.

Fuente: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8840412


Semin Dermatol. 1996 Jun; 15 (2 Suppl 1): 14-26.

El perfil farmacológico de famciclovir.
Crumpacker C 1 .División de Enfermedades Infecciosas, Beth Israel Hospital, Boston, MA 02215, EE. UU.

Abstracto
Famciclovir es la forma oral bien absorbida de penciclovir, un agente antiviral potente y selectivo, con actividad contra miembros de la familia de los herpes virus, incluido el virus varicela-zoster (VZV), y virus herpes simplex-1 (HSV-1) y HSV- 2. Famciclovir se absorbe rápidamente y se convierte en penciclovir. El penciclovir tiene una excelente biodisponibilidad (77%) después de la administración oral de 500 mg de famciclovir.

De forma similar al aciclovir, el famciclovir se convierte por fosforilación en su metabolito activo, el penciclovir-trifosfato. El penciclovir-trifosfato tiene una semivida intracelular in vitro prolongada de 10 a 20 horas en células infectadas con HSV-1 y HSV-2, respectivamente, y de 9 a 14 horas en células infectadas con VZV. Por el contrario, la semivida intracelular in vitro de aciclovir es sustancialmente más corta a las 0,7 y 1 hora en las células infectadas con HSV-1 y HSV-2, respectivamente. y 0,8 horas en células infectadas con VZV.

Famciclovir se elimina principalmente a través de los riñones. No se requiere ajuste de dosis para famciclovir en pacientes ancianos con función renal normal o levemente alterada, y la disponibilidad de penciclovir no se ve afectada por los alimentos. La excelente biodisponibilidad asegura que el fármaco adecuado llegue a las células infectadas por virus, y la semivida intracelular prolongada de la forma activa de famciclovir da como resultado una actividad antiviral persistente.

Libro: Herpes zóster
Escrito por Magda Campins
Está clarísimo que la antigua dosis de Famciclovir de 1000 mg. cada 8 horas sugerida por Lerner es totalmente excesiva ya que no tuvo en cuenta la vida media intracelular. No obstante no hay quien se aclare con cual puede ayudar en la EM. He llegado a leer casos de mejora con 250 mg. cada 12 horas.

El prospecto español dice:
El penciclovir trifosfato tiene una vida media intracelular de 10 horas en células infectadas de VHS-1, de 20 horas en células infectadas de VHS-2 y de 7 horas en células infectadas de VVZ, todas ellas desarrolladas en cultivo. En las células no infectadas tratadas con penciclovir, las concentraciones de penciclovir-trifosfato son sólo apenas detectables. Por lo tanto, la probabilidad de toxicidad de las células huésped de mamíferos es baja y es poco probable que las células no infectadas se vean afectadas por concentraciones terapéuticas de penciclovir.

Y según para qué sea la pauta oficial varía entre las 8 y las 12 horas.

Otro recorte para volverse más loco aún. Pero interesante.